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sphingosine 1-phosphate (S1P)

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-15381
    Fingolimod phosphate

    FTY720 phosphate

    		 LPL Receptor Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Fingolimod phosphate (FTY720 phosphate) 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体激动剂，具有口服活性。Fingolimod phosphate 可以促进小胶质细胞的神经保护作用。Fingolimod phosphate 可用于多发性硬化症和神经系统疾病的研究。
    Fingolimod phosphate
  • HY-12288
    Ozanimod
    2 篇文献验证

    RPC-1063

    		 LPL Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    奥扎莫德 Ozanimod (RPC-1063) 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod 对 hS1P1和 hS1P5 受体具有调节作用，EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。
    Ozanimod
  • HY-12288A
    Ozanimod hydrochloride
    2 篇文献验证

    RPC-1063 hydrochloride

    		 LPL Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod hydrochloride 对 hS1P1和 hS1P5 受体具有调节作用，EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod hydrochloride 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。
    Ozanimod hydrochloride
  • HY-117213
    Ex26

    S1P1-IN-Ex26

    		 LPL Receptor Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Ex26 (S1P1-IN-Ex26) 是一种强效和选择性的 sphingosine 1-phosphate receptor 1 (S1P1) 拮抗剂 (IC50=0.93 nM)，对 S1P1 的选择性大于其他 Sphingosine 1-phosphate receptor 约 3,000 倍。Ex26 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。
    Ex26
  • HY-157787
    Ginkgolic acid 2-phosphate

    		LPL Receptor Neurological Disease
    Ginkgolic acid 2-phosphate 是一种有效的磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate) 激动剂。Ginkgolic acid 2-phosphate 诱导 ERK 磷酸化。Ginkgolic acid 2-phosphate 与 S1P1 相互作用。
    Ginkgolic acid 2-phosphate
  • HY-12005
    Fingolimod hydrochloride
    最多引用文献
    28 篇文献验证

    FTY720

    		 LPL Receptor PAK Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸芬戈莫德 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇的类似物，是一种有效的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体调节剂。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化，特别是被 SK2 磷酸化，然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化，因此抑制 S1P 的活性。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。
    Fingolimod hydrochloride
  • HY-16734A
    Amiselimod hydrochloride

    MT-1303 hydrochloride

    		 LPL Receptor Cancer
    Amiselimod hydrochloride 是一个新颖的S1P1受体的调节剂。
    Amiselimod hydrochloride
  • HY-12005R
    Fingolimod hydrochloride (Standard)

    FTY720 (Standard)

    		 LPL Receptor PAK Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸芬戈莫德 (标准品) Fingolimod (hydrochloride) (Standard) 是 Fingolimod (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇的类似物，是一种有效的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体调节剂。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化，特别是被 SK2 磷酸化，然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化，因此抑制 S1P 的活性。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。
    Fingolimod hydrochloride (Standard)
  • HY-11063
    Fingolimod
    最多引用文献
    28 篇文献验证

    FTY720 free base

    		 LPL Receptor PAK Inflammation/Immunology Cancer
    芬戈莫德 Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，免疫抑制剂。
    Fingolimod
  • HY-150513
    SLP9101555

    		SphK Cancer
    SLP9101555 (compound 14c) 是一种有效的选择性 SphK2 (鞘氨醇激酶 2) 抑制剂(Ki=90 nM)，其选择性是 SphK1 的 200 倍。SLP9101555 显著降低细胞外 S1P (鞘氨醇 1- 磷酸)水平。
    SLP9101555
  • HY-12685
    Ceralifimod

    ONO-4641

    		 LPL Receptor Neurological Disease
    Ceralifimod (ONO-4641) 是 1-磷酸鞘氨醇受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的强效选择性激动剂，其对人 S1P1 和 S1P5 的 EC50 值分别为 27.3，334 pM。
    Ceralifimod
  • HY-139094
    A6770

    		LPL Receptor Metabolic Disease
    A6770 是一种口服有效的1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 裂解酶 (S1PL) 抑制剂。A6770 可以被磷酸化，磷酸化形式直接抑制 S1P 裂解。A6770 是 THI 的潜在关键代谢产物，可诱导 [3H]dhS1P 增加。
    A6770
  • HY-108490
    VPC 23019

    		LPL Receptor Inflammation/Immunology
    VPC 23019，一种含芳基酰胺的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) receptor 调节剂，S1P1 和 S1P3 受体的竞争性拮抗剂 (pKis=7.86 和 5.93)，S1P4 和 S1P5 的激动剂 (pEC50s=6.58 和 7.07)。
    VPC 23019
  • HY-11063S1
    Fingolimod-d4 hydrochloride

    FTY720-d4

    		 LPL Receptor PAK Inflammation/Immunology Cancer
    芬戈莫德 d4 (盐酸盐) Fingolimod-d4 (hydrochloride) 是 Fingolimod hydrochloride 的氘代物。Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，免疫抑制剂。
    Fingolimod-d4 hydrochloride
  • HY-11063S
    Fingolimod-d4

    FTY720 free based-d4

    		 LPL Receptor PAK Inflammation/Immunology Cancer
    芬戈莫德 d4 Fingolimod-d4 是 Fingolimod 的氘代物。Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，免疫抑制剂。
    Fingolimod-d4
  • HY-15425
    PF-543
    5 篇以上引用文献

    sphingosine Kinase 1 Inhibitor II

    		 SphK LPL Receptor Apoptosis Autophagy Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。PF-543 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。PF-543 诱导细胞凋亡，坏死和自噬。
    PF-543
  • HY-15425B
    PF-543 hydrochloride

    sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride

    		 SphK LPL Receptor Apoptosis Autophagy Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    PF-543 hydrochloride (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。PF-543 hydrochloride 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 hydrochloride 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。PF-543 hydrochloride 诱导细胞凋亡，坏死和自噬。
    PF-543 hydrochloride
  • HY-120268A
    SLM6031434 hydrochloride

    		SphK Inflammation/Immunology Cancer
    SLM6031434 hydrochloride 是一种高度选择性的鞘氨醇激酶 2 (SphK2) 抑制剂，对 mSphK2、rSphK2、mSphK1 和 rSphK1 的 Ki 分别为 0.4 μM、0.5 μM、>20 μM、22 μM。SLM6031434 hydrochloride 可降低 U937 单核细胞白血病细胞中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 的水平。SLM6031434 hydrochloride 具有用于肾纤维化研究的潜力。
    SLM6031434 hydrochloride
  • HY-15425A
    PF-543 Citrate
    5 篇以上引用文献

    sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate

    		 SphK LPL Receptor Apoptosis Autophagy Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。PF-543 Citrate 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 Citrate 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。PF-543 Citrate 诱导细胞凋亡，坏死和自噬。
    PF-543 Citrate
  • HY-N2553
    4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate

    		LPL Receptor Metabolic Disease
    4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是一种 Pyridoxal 5'-phosphate 的类似物，也是一种鞘氨醇1-磷酸酯 (S1P) 抑制剂。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 抑制鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase) 活性，Ki 为 60 μM。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是 Pyridoxal 5'-phosphate 激活谷氨酸脱羧酶 (glutamate apodecarboxylase) 的竞争性抑制剂 (Ki 为 0.27 μM)，并强烈抑制谷氨酸依赖于谷氨酸脱羧酶的标记。
    4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate
  • HY-100953
    CYM-5520

    		LPL Receptor Metabolic Disease
    CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2) 激动剂，EC50 为 480 nM。CYM-5520 不激活 S1PR1、S1PR3、S1PR4 和 S1PR5 受体。CYM-5520 可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合。CYM-5520 可用于骨质疏松症研究。
    CYM-5520
  • HY-111021
    ASP-4058
    1 篇文献验证

    		 LPL Receptor Inflammation/Immunology
    ASP-4058 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂，能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎，具有良好的安全性。
    ASP-4058
  • HY-111021A
    ASP-4058 hydrochloride

    		LPL Receptor Inflammation/Immunology
    ASP-4058 hydrochloride 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂，能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎，具有良好的安全性。
    ASP-4058 hydrochloride
  • HY-116088
    W123

    		LPL Receptor Inflammation/Immunology
    W123 是一种 FTY720 类似物，是一种竞争性 1-磷酸 1 型鞘氨醇 (S1P1) 受体拮抗剂。W123 通过 GTPγS 激活、MAPK 募集、细胞迁移和配体诱导的受体内化来测量。
    W123
  • HY-10968A
    CYM5442 hydrochloride

    		LPL Receptor Neurological Disease
    CYM5442 hydrochloride 是一种有效的，高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂，EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。
    CYM5442 hydrochloride
  • HY-10968
    CYM5442

    		LPL Receptor Neurological Disease
    CYM5442 是一种有效的，高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂，EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。
    CYM5442

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